昆明植物所在帚状香茶菜新颖二萜二聚体研究中 - 植物研究杂志社投稿_期刊论文发表|版面费|电话|编辑部|论文发表- 植物研究

来稿应自觉遵守国家有关著作权法律法规，不得侵犯他人版权或其他权利，如果出现问题作者文责自负，而且本刊将依法追究侵权行为给本刊造成的损失责任。本刊对录用稿有修改、删节权。经本刊通知进行修改的稿件或被采用的稿件，作者必须保证本刊的独立发表权。一、投稿方式： 1、请从我刊官网直接投稿。 2、请从我编辑部编辑的推广链接进入我刊投审稿系统进行投稿。二、稿件著作权： 1、投稿人保证其向我刊所投之作品是其本人或与他人合作创作之成果，或对所投作品拥有合法的著作权，无第三人对其作品提出可成立之权利主张。 2、投稿人保证向我刊所投之稿件，尚未在任何媒体上发表。 3、投稿人保证其作品不含有违反宪法、法律及损害社会公共利益之内容。 4、投稿人向我刊所投之作品不得同时向第三方投送，即不允许一稿多投。 5、投稿人授予我刊享有作品专有使用权的方式包括但不限于：通过网络向公众传播、复制、摘编、表演、播放、展览、发行、摄制电影、电视、录像制品、录制录音制品、制作数字化制品、改编、翻译、注释、编辑，以及出版、许可其他媒体、网站及单位转载、摘编、播放、录制、翻译、注释、编辑、改编、摄制。 6、第5条所述之网络是指通过我刊官网。 7、投稿人委托我刊声明，未经我方许可，任何网站、媒体、组织不得转载、摘编其作品。

昆明植物所在帚状香茶菜新颖二萜二聚体研究中

作者:

关键词:

摘要：

具有新颖结构的天然产物一直在药物发现中发挥着重要作用。但其在自然界中的含量通常较低，存在着复杂的结构和构型难以确定，无法进行深入的生物活性研究的瓶颈问题。因此，如何利用合成方法简洁、高效、大量地获得目标新型活性天然产物是近年来天然产物化学研究领域的热点研究内容之一。

二萜二聚体由于其结构新颖复杂、生物活性多样，在化学合成和药理研究中引起了极大的关注。向日葵属植物已被证明是二萜类化合物的宝库。已经报道了超过 1,200 种二萜类化合物及其二聚体。其中，二聚体主要是对映贝壳杉。中国科学院昆明植物研究所重要群体植物化学与功能研究团队。普诺白玛丹增研究组一直致力于香菜植物中新型二萜类化合物的研究，以及基于萜类先导化合物的发现和创新药物开发。

近十年来，研究团队专注于对海参属的形态特异种进行系统研究，取得了一系列创新性研究成果。最近，两种新的对映体型二萜二聚体scospirosins A和B（它们分别具有螺色满和螺内酯的罕见结构片段），后者对T淋巴细胞具有选择性免疫抑制活性（IC50 = 1.42 μM，SI> 70.62）。这也是首次在香菜中发现此类二聚体。由于无法获得scospirosins A和B的理想晶型，因此很难通过X射线单晶衍射分析确定它们的绝对构型；并且由于复方scospirosin B具有良好的选择性免疫抑制活性，需要更多的样本进行开发。更深入的生物活性研究。

为解决上述问题，课题组开展了无保护仿生合成scospirosins A和B，利用该植物中高含量的二萜异莨菪P为手性原料，三种绿色合成方法应用：a）通过纯杂Diels-Alder反应获得单一的非对映体二聚体，b）通过敏化光氧化开环制备十元环大环内酯，c）通过电化学氧化直接进行烯丙基位CH制备不饱和酮通过氧化，最终以13%和15%的总收率，共完成6步反应，完成了二聚体scospirosins A和B的克级合成（图1）。上述研究工作不仅解决了此类复杂螺二聚体的结构确证问题，而且为发现具有免疫抑制活性的先导化合物奠定了坚实的研究基础。

最近，相关研究成果以补充封面文章（图2）的形式发表在Organic Letters上，标题为“Spiro ent-Clerodane Dimers: Discovery and Green Approaches for a Scalable Biomimetic Synthesis”（2021年） , 23)。 , 5647–5651。）。李兴仁博士为第一作者，普诺白玛丹增研究员为通讯作者。

该研究工作获得科技部第二届青藏高原综合科学考察研究项目（2019QZKK0502）、国家自然科学基金-云南联合基金项目（U）、国家自然科学基金中国（和）基金会、中科院“西部之光”等项目联合中国科学院创新团队（Pema-Tenzin Puno）和云南省杰出青年科学基金（ 2019FJ002。

图1 新型对映体的发现与总结——Cronane的二聚体scospirosins A和B二萜仿生合成

图2文章封面

文章来源：《植物研究》网址: http://www.zwyjzz.cn/zonghexinwen/2021/0825/1767.html